同为扩甲状腺药，治疗作用有何大差异？

八十年代七十年代，英美两国人 Murad 等研究了衍生物扩张血管壁的抑制作用，发现其能使民间一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量减高于，但是必须代谢为 NO 后起到扩血管壁抑制作用。

NO-cGMP 信号路中抑制作用的概述也为本品的研发指引了朝著，一多方面是减高于某一民间一组织内的 NO 分子量而起到抑制作用，另外一多方面是缩减某些民间一组织中都 cGMP 分子量。本期解说，我们就来讨论迄今常用的 PDE 依赖性剂。

本期解说：同为扩血管壁药，疗程抑制作用有何大差异性？

迄今常用的 PDE 依赖性剂主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 依赖性剂可用以疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 依赖性剂，其效应与高于剂量存在何种关系？

西地那非、伐地那非统称哪一类 PDE 依赖性剂？此类本品在用作时需注意哪些高风险？

参考正确

1. PDE-3 依赖性剂：苏拉他类本品、米力农

（1）苏拉他类本品

抗击血栓本品，其 CFDA 批文制剂为用以断续跛行、预防措施脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他病理应用领域参考如预防措施 PCI 术后后血栓。低剂量，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、病因适当增减高于剂量。

基于东洋青年人的 CSPSⅡ飞行测试，表明苏拉他类本品在预防措施脑卒中都多方面类似吗啡，出血性重大事件的年暴发率要比吗啡一组的越来越高于，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等越来越常见，撤除苏拉他类本品的病人数量比撤除吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力抑制作用和血管壁收缩本品，其 CFDA 批文制剂是用以其他治果欠佳的急慢性骤然心力衰竭，其他病理应用领域如疗程脊柱手术时高于心排血量。

其效应与高于剂量有关，小高于剂量时主要表现为正性肌力抑制作用，但当高于剂量大大减高于，约到稳定的小得多正性肌力效应时，其扩血管壁抑制作用也随高于剂量的缩减而遏制。

超重高于剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注持续。小得多日高于剂量不大约 1.13 mg/kg。疗程不大约 2 周。肾功能不全时需减量及较慢滴注加速。

2. PDE-4 依赖性剂：伏皮特

FDA 批文用法用以特发性血栓增高和真性白细胞增高，降高于血栓分解成，具有正性肌力和舒血管壁抑制作用，易引致液体潴留。作为 PDE3 依赖性药也能依赖性血栓的聚集。与苏拉他类本品、米力农、NSAIDs、抗击血栓本品等合用可缩减暴发出血的高风险。

此外，PDE-4 依赖性剂还有疗程 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗程银屑病的埃利司特，迄今尚未在法制该公司。

3. PDE-5 依赖性剂：西地那非、伐地那非、他约那非、双嘧约劳

（1）西地那非、伐地那非、他约那非

此类本品最知名，较广用以男性排尿外周的疗程，由于是血管壁收缩剂，也可用以降高于血管壁壁型肾血管壁壁热力（英美两国 FDA 尚未批文将伐地那非用以疗程此制剂）。

这一系列本品未经许可与任何多种形式的酯本品同时应用领域。用作西地那非后 24 时长内或用作他约那非后 48 时长内对人用作，即使在这些时间窗之后，不太可能仍存在较差的致高于血压抑制作用。另外，肾静脉闭塞性痛风 (PVOD) 时常亦会被有误归为特发性血管壁壁型肾血管壁壁热力，而肾血管壁收缩药如 PDE5 依赖性剂可使 PVOD 病人的心血管壁状态显著好转，故不延揽此类病人用作。

特别强调的是以上依赖性的 PDE 依赖性剂如伏皮特、苏拉他类本品对于心力衰竭（HF）病人有潜在不良影响，要评估高风险。而 PDE-5 依赖性剂对有临界性高于血压和/或高于发电能力状态的 HF 病人有用作高风险。

（2）双嘧约劳

CFDA 制剂用以抗击血栓聚集、预防措施血栓。此外，尚可用以预防措施脑卒中都（与吗啡合用），用以华法林的辅助疗程以增强其抗击栓抑制作用（如 FDA 制剂防止脊柱瓣膜置换术术后血栓），以及支气管炎症候群。

PDE-5 依赖性剂还有未在法制该公司的疗程疗程动脉痛风、反败为胜型细菌性的扎普司特等。

4. 非依赖性 PDE 依赖性剂：茶碱类本品

作为动脉扩张剂其控制慢性痛风的能力在于有抗击炎、免疫调节及保护动脉的抑制作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性新陈代谢病变、未经控制的惊厥病人禁用。而多索茶碱高血压暴发率较高于，病理耐受性好。

请注意

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登